Вы тут: Главная > Анестезия, Разное > Норадреналина гидротартрат

Норадреналина гидротартрат

НОРАДРЕНАЛИНА
ГИДРОТАРТРАТ (Nоrаdrenalini hydrotartras)

Синонимы: Аrterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli bitаrtras, Levarterenol bitartratе, Levophed, Nоrartrinal, Norepinephrinе, Norexadrinе и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко
растворим в воде, мало — в спирте. Легко изменяется под действием света и
кислорода воздуха. Водные растворы (рН 3,0–4,5) стерилизуют при +100°С в
течение 15 мин.

По химическому строению норадреналин отличается от адреналина отсутствием
метильной группы у атома азота, аминогруппы боковой цепи.

Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на
aльфа-адренорецепторы. Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим
и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца,
слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие
выраженного гипергликемического эффекта).

Кардиотропное действие норадреналина связано со
стимулирующим его влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако
бета-адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и
повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления.

Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса,
вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в
коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое
сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении
вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся
угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации
артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной
системе после удаления феохромоцитомы и др.

Норадреналин — весьма эффективное средство для повышения артериального
давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального
давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого
сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина
уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Возможно
возникновение желудочковых аритмий. Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в
тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным (Е.И.
Чазов). Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока
сопровождаются вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в
этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление
периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует также
учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатомиметических аминов)
возрастает потребность миокарда в кислороде.

Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы
из-за опасности развития некрозов.

Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом
наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной
блокаде, при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Форма выпуска: 0,2 %-ный раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Как видно из характеристики адреналина и норадреналина в организме
человека оба эти вещества оказывают влияние на диаметр сосудов и регуляцию
кровообращения. Адреналин и норадреналин действуют через альфа- и
бета-адренорецепторы. Большинство альфа-адренорецепторов расположено в сосудах
и отвечают за их сокращение.

Бета-адренорецепторы в основном встречаются в сердце и легких и ответственны
за работу этих органов. В стоматологической практике применяется минимальное
количество адреналина и норадреналина, которое не оказывает существенного
влияния на нормальное функционирование организма.

Адреналин действует почти в 4 раза сильнее чем норадреналин. Сродство
адреналина к a- и b-адренорецепторам
примерно одинаковое в отличие от норадреналина, у которого сродство к
альфа-адренорецепторам приблизительно в 9 раз выше, чем к
бета-адренорецепторам. Даже незначительная концентрация норадреналина резко
нарушает циркуляцию крови и ведет к некрозу ткани в месте инъекции. Повреждение
ткани при этом носит необратимый характер. Для предотвращения подобного
побочного действия целесообразно в качестве вазоконстриктора для местных
анестетиков в стоматологической практике использовать исключительно адреналин.

Как уже было отмечено выше, адреналин и норадреналин подвергаются
быстрому распаду при контакте с кислородом воздуха. Кислород может проникнуть в
карпулу в процессе ее заполнения местным анестетиком. При использовании ампул
или флаконов контакт вазоконстриктора с воздухом происходит непосредственно при
наборе анестетика в шприц.

Выведение сосудосуживающих веществ могут ускорять ионы металлов,
например, алюминия или свинца, входящие в состав стекла карпул или ампул.

Для предотвращения указанных нежелательных явлений к вазоконстрикторам
добавляют стабилизаторы — сульфит (натрия метабисульфит) и ЭДТА (альдегид
этилен-диамин-тетрауксусной кислоты)

Сульфит химически высокоактивен. Свободный кислород в растворе местного
анестетика значительно быстрее реагирует с сульфитом, чем инактивирует
вазоконстриктор. С другой стороны, сульфит способен вызывать в организме
аллергические реакции, сопровождающиеся потливостью, ускорением сердцебиения,
затруднением дыхания, особенно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями.
Поскольку сульфиты используются в пищевой промышленности как антиоксиданты,
количество лиц с аллергией к этим веществам может быть весьма значительным и
составлять группу риска, требующую особого внимания.

Некоторые фирмы добавляют в раствор анестетика (ЭДТА) в качестве
добавки, которая также может провоцировать аллергическую реакцию.

Находящаяся в составе анестетика ЭДТА вызывает ухудшение самочувствия,
головную боль, тошноту, рвоту.

ЭДТА — комплексообразующее вещество. Она образует клешневидные
химические соединения с ионами тяжелых металлов не обладающие химической
активностью и используется как «ликвидатор» ионов тяжелых металлов, которые
находятся в растворе благодаря недоочищенным активным ингредиентам и низкому
качеству стекла, а также для выщелачивания раствора из-за невысокого качества
резиновых частей карпул.

Кроме того, анестетики, которые выпускаются в ампулах емкостью от 5 до
20 мл, как правило, содержат бактериостатические добавки — парабены
(метилпарагидрооксибензоат или этилпараоксибензоат). Парабены, как известно, выступают сильными аллергенами. Поскольку
они часто используются в пищевой промышленности, постоянно растет число лиц с
гиперчувствительностью к ним и, как следствие, риск возникновения аллергических
реакций.

Тэги: ,

  • Digg
  • Del.icio.us
  • StumbleUpon
  • Reddit
  • Twitter
  • RSS

Комментировать

Вы должны войти, чтобы оставить комментарий.